胸腺素类药物高端致胜

    随着临床研究的深入，胸腺素类药已被广泛应用于多个治疗领域，尤其在抗乙肝病毒复合疗法和抗肿瘤增强免疫中取得了较好的疗效，反过来也促进了这类药物产业的长足发展，已逐渐走出过去滞留在仅能生产动物胸腺提取物低端品种的状况。尤其是胸腺五肽，2005年后新获准生产的企业数量已增长了8倍，从而也使胸腺五肽的用药市场用量激增。可以预计，未来两三年内，胸腺五肽、胸腺肽α1将成为这一市场的主流品种。

 

    近几年，以胸腺素类药物为代表的免疫增强剂是医院中的又一个亮点，在医疗广泛应用的基础上市场份额和排序不断前移，活跃在市场上的胸腺肽α1、胸腺五肽、胸腺肽三大品种形成了鼎足之势，2005年，国内重点城市样本医院胸腺素类用药金额已近5亿元，预计2006年全国胸腺素类药物将突破10亿元的规模。

 

 

    目前，我国免疫增强剂共有60多个品种，其中以生物工程类药物占31%，微生物制品约占36%，生化制品和化学制剂占据了33%。

 

    在生物工程技术的快速发展下，上海生物制品所研制的重组人干扰素γ、北京生物制品研究所研制的麻疹/流行性腮腺炎/风疹疫苗以及兰州生物制品研究所开发的B型流感嗜血杆菌疫苗首先上市后，广东宝舜泰生物制品有限公司开发的绿脓杆菌菌苗、成都金星健康药业的草分枝杆菌F.U.36注射液也相继获准生产，从而推动了免疫增强剂实现国产化的进程。

 

    进口品与国产品在这一类药物市场的混战中势均力敌，其主要品种有胸腺肽、干扰素、非格司亭、莫拉司亭、施保利通、香菇多糖、匹多莫德、斯普林、来格司亭、多价肺炎双球菌疫苗等。在2005年重点城市样本医院中，抗肿瘤和免疫调节类用药居于第3位，用药金额为34.6亿元，占总金额的14.34%，与上年同比增长了27.81%，是16大类药物中增长率最高的一个类别，比购入药品总增长率的19.67%高出8个多百分点。其中胸腺肽类药物市场上的国产品占据了四分之三，从全国市场看，将远远大于这个数字。

 

 

    胸腺肽是动物胸腺产生的一种蛋白质和多肽激素，在我国临床应用已有20多年的历史。但由于各种制剂的生产工艺、标准不同，产品质量及临床疗效也有较大的差异。

 

    普通胸腺肽属于生化制品，是由健康小牛或猪等动物的胸腺组织提取物，该药是一种生物反应调节因子，能促进淋巴细胞成熟，调节和增强人体免疫机制，在临床上具有抗衰老、抗病毒复制、抗肿瘤细胞分化的作用。胸腺肽的主要剂型有：冻干粉针剂、注射液、肠溶片、肠溶胶囊和胸腺肽氯化钠注射液5种，生产厂家已超过百余家，SFDA已核准下达了389个注射剂生产批文，有8家企业生产口服制剂。但由于胸腺肽所含活性成分Tα1较少，部分制品具有动物抗原性，且稳定性较低，对多种病毒性疾病及细胞免疫缺陷症的辅助性治疗与其高端产品相比已显示出其缺陷。

 

    在对胸腺素类药物的研制中，科学家通过化学合成的方法制造出了胸腺生成素Ⅱ（ThymopoietinⅡ），并在此基础上进一步开发了胸腺五肽（TP-5）。1985年，胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市。

 

    胸腺五肽是胸腺生成素Ⅱ的有效成分，由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸5种氨基酸组成，与胸腺肽有着相同的生理功能和药效，其特点是药物纯度高、含量稳定（为激活T-淋巴细胞的最佳剂量），且不含有大分子蛋白质，其有效成分为动物胸腺提取物的84~102倍，TP-5具有使血液中超氧化物歧化酶（SOD）含量升高、超氧负离子自由基含量显著下降的功能。

 

    1997年海南中和药业开发的胸腺五肽原料药及冻干注射剂率先在国内上市，随后，四川源基制药、北京双鹭药业、深圳市翰宇药业、丹东医创药业的产品也获准生产。截至2006年6月，SFDA已核准36家企业生产胸腺五肽原料药、36家企业生产注射剂，其中2005年批准了26家，2006年新批准了16家。

 

    胸腺肽α1（Tα1）是胸腺肽中的高端产品，该药物是由胸腺素组分5（TF5）中分离纯化分离出的一种小分子生物活性多肽，其含量约占TF5的0.6%，其生物活性比TF5高10~1000倍，具有较高的免疫增强活性，同时还具有刺激血管内皮细胞迁移、促进血管生成和伤口愈合等作用，已用于乙型肝炎、丙型肝炎、恶性肿瘤以及免疫缺陷疾病等的临床治疗和研究中。