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上海专家研究出镇痛药生产的新工艺

www.PharmNet.com.cn 2008-02-18 解放日报 字号:放大 正常
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    原本污染严重、成本高昂的镇痛药生产工艺,经过改造后不仅流程缩短了1/3,一线工人也告别了流泪不止的工作环境。日前,由复旦大学化学系教授陈芬儿完成“双氯芬酸类解热镇痛药生产新工艺关键技术研究与应用”,获得了2007年度国家科技进步二等奖。
 
    双氯芬酸钠是一种副作用小、容易吸收的消炎镇痛药,广泛用于慢性风湿性关节炎、变形脊椎症等疾病的镇痛消炎中。瑞士的制药公司早在1966年就成功合成双氯芬酸钠,多年来一直是世界十大畅销药物之一。我国从1986年起开始生产,但因为成本高、反应条件苛刻等因素致使产量不高,1991年的年产量不足30吨。
 
     “十多年前,我就对双氯芬酸钠铆足了劲儿,谁叫我名字里也有个‘芬’字呢!”陈芬儿幽默地回忆起第一次向双氯芬酸钠的生产工艺“宣战”的情形:1994年,他带领的课题组开发了一条以苯胺为原料的合成新路线,取代原先的溴苯,使双氯芬酸钠的原料成本从原来的600元/千克下降至95元/千克,产品质量显著提高,从而迫使瑞士、日本、美国、德国等国家相继停产而转向从我国进口。
 
    不过没多久,国外凭借技术优势又 “反超”,试图独占国际市场。“技术创新永远没有尽头”,陈芬儿又发起了新一轮“进攻”———以更好的工艺把市场抢回来!2000年,一条以邻硝基甲苯为起始原料,合成路径更为“简洁”的双氯酚钠合成新工艺诞生。陈芬儿解释,1994年开发的工艺,一共要经过6道反应步骤,现在减少为4步,反应的成功率提高,成本自然下降。更重要的是,由于过程中减少了有毒有害类化学物质的使用,一线工人的工作环境大大改善,摆脱了皮肤糜烂、呼吸道损伤等职业病的侵扰,药厂严重的环境污染得到有效遏制。
 
    该发明技术在国内已实现工业化生产,并产生较好的经济效益,占领了80%国际市场。从2004年1月至2006年12月销售双氯芬酸类药物3996吨,创产值3.85亿余元。
 
    专家点评
 
    Karter博士(国际知名化工企业DSM帝斯曼公司全球技术经理): 这项工作的工艺先进,它以清洁的羧基化和芳构化反应作为关键反应步骤,确实有独到之处。 (章迪思)
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