平稳达标、长效达标！苯磺酸氨氯地平片，心血管健康“守门员”
据国家心血管病中心的数据显示,我国18岁及以上居民高血压患病率达27.5%,人数约为2.45亿[[1]],这使得高血压作为一种悄悄侵袭健康的疾病,在血压升高的初期,并没有明显的症状[2],但它就像一颗“子弹”,主要射向心、脑、肾等靶向器官,严重时发生脑卒中、心肌梗死心力衰竭、肾功能衰竭、主动脉夹层等危及生命的临床并发症[[2]]。目前临床中对于已经确诊的高血压的患者的治疗,以药物治疗为主要措施。作为临床治疗高血压的常用药之一[[3]],苯磺酸氨氯地平片的作用与功效是什么?今天我们就一起来了解一下。
苯磺酸氨氯地平片的作用是什么?显著减少心脑血管事件的发生
血压是一条曲线,一般来说,正常的血压生理性波动幅度通常在20~30mmHg[[4]],每增加1个标准差,卒中死亡风险增加41%,心血管死亡风险增加27%[[5]]。不仅如此,血压存在“早高峰”的特点,44%的缺血性卒中会发生于清晨时段[[6]]。
由此可见,血压波动以及清晨血压都与心脑血管事件密切相关,而苯磺酸氨氯地平片有3大优势,长期服用可平稳降压控压,显著减少心脑血管事件的发生。
其一,原研苯磺酸氨氯地平片降压平稳、控压平稳,实现血压平稳达标
在血压管理过程中,如果短时间血压下降速度过快,容易造成心脑肾等靶器官缺氧缺血,从而引发头疼、心率过快等不良反应的发生。
以原研苯磺酸氨氯地平片络活喜为例,络活喜通过同时阻断L型和N型钙通道,让钙离子与细胞膜结合及解离更为缓慢[[7]][[8]],从而让药物起效更为和缓。一般来说,患者服用原研苯磺酸氨氯地平片后,血压会在4-8h内逐步平稳地下降,不容易产生头疼、心率过快等各类不良反应[5]。
与此同时,络活喜还能有效改善动脉弹性,减少血压波动[6],保持收缩压日常稳定,以此减少血压波动给心脑血管带来的“负担”。长远来看,长期服用原研苯磺酸氨氯地平片络活喜可将血压稳定在安全范围内,显著降低心脑血管事件的发生风险。
其二,原研苯磺酸氨氯地平片药效更持久,方便患者长期管理血压
在血压管理过程中, 除了“平稳”,“长效”同样重要。原研苯磺酸氨氯地平片络活喜作为第三代长效降压药,可使血药浓度维持长达30-50h[[9]],1天1次,1次1片,就可实现超过24小时的血压保护,对于清晨血压的“危险时刻”以及偶尔漏服带来的血压危机,也能得到有效控制,减少心脑血管事件的发生风险[[10]]。
其三,原研苯磺酸氨氯地平片能够实现靶器官和心脑血管获益
对于合并冠心病、卒中等心脑血管疾病或严重肾脏疾病的高血压人群来说,血压管理的根本目的在于降低靶器官和心脑血管并发症和死亡的总体危险。
原研苯磺酸氨氯地平片含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两大消旋体。其中,右旋氨氯地平能够促进血管释放内源性一氧化氮(NO),有效保护血管内皮[[11]],降低冠心病、脑梗死等心血管疾病的发生风险[[12]],坚持使用,能为患者带来心脑血管获益,相当于给靶器官和心脑血管上了一道“安全锁”。
原研苯磺酸氨氯地平片的作用是什么?原研品质,安全性更高[[13]]
对于合并冠心病、卒中等心脑血管疾病或严重肾脏疾病的高血压人群来说,血压管理是一个漫长且复杂的过程。因此,药物的治疗效果和安全性也值得关注。
虽然目前市面上苯磺酸氨氯地平片的产品众多,但主要分为原研药和仿制药两种。络活喜作为苯磺酸氨氯地平片的原研药,是其他苯磺酸氨氯地平片模仿复制的“蓝本”,无论其配方、生产工艺还是临床实验结果,都是该品类药物的“金标准”。因此,它的疗效更为精准且不良反应少,安全性更高,可作为血压管理的长期之选。
首先,药物的活性成分、辅料配比以及制剂工艺这三个方面相辅相成,影响药物的稳定发挥和精准疗效。
药物的活性成分是药物产生疗效的核心成分,原研药的活性成分通常要在约100000个化合物里进行活性筛选,通过药代动力学、毒理学试验结果等极其严苛和繁复的筛选过程,最终精选出活性最好的一个,使得治疗更加精准、有效。
此外,原研药对辅料来源、质量控制严格,并在研发的过程中,经过反复实验和改良,形成了一套严苛的生产工序,能够保障原研药中活性成分的晶型溶解度、溶出速率、稳定性恰到好处地结合在一起,让药效更加稳定且充分发挥,提升治疗效果。
其次,原研药经过上市前的安全评估以及上市后的安全监测,临床安全循证和数据丰富。
原研药在上市前,要经过5-8年高通量筛选、理化特性研究、体外筛选、体内筛选等上千次的实验进行安全评价,以及涉及数千人规模的I、II、III期临床试验进行反复验证,还要满足严格、复杂的药物审批条件才能上市。对于原研药来说,上市并不意味着结束,还需经历更为严格的IV期临床试验,进行长期药效观察和再审核,以及对不良反应的终身监测,并不断修订和完善更新《药品说明书》,以便给予患者更科学、安全的用药指导,帮助医生作出更精准的诊疗和治疗方案,为患者带来更可靠的安全保障。
且络活喜苯磺酸氨氯地平片拥有丰富的临床安全数据以及全面的医学循证,其安全性得到充分验证,不良反应少且没有绝对禁忌症,可与其他4大类降压药物[[14]]及中药[[15]]合理联用,适用范围更为广泛[4],长期服用也更安全。
高血压是一种复杂的多因性疾病[[16]],一旦控制不佳,可能会造成靶向器官损伤[[17]],所以科学认知高血压、定期进行血压监测很重要。在药物的选择上,应优选像原研苯磺酸氨氯地平片络活喜这一类平稳、持久、不良反应少的降压药[[18]],并坚持服用。同时,数据表明,70%～80%的高血压发生与不健康的生活方式有关[[19]],这意味着预防和治疗高血压,还需要进行积极地饮食干预、保持情绪稳定、坚持适度锻炼[[20]],这样才能让血压更好地控制在安全范围内。
参考资料:
[[1]] 中国心血管健康与疾病报告2022
[[2]] 吴兆苏,霍勇,王文,等.中国高血压患者教育指南[J].慢性病学杂志,2014(1).
[[3]] 代勇军.苯磺酸氨氯地平片有哪些作用?[J].家庭生活指南:下旬刊,2020(5):0043-0043.
[[4]] 邢俊武.警惕异常的血压晨峰[J].家庭医学:上半月, 2021(4):4-5.
[[5]] Kikuya M, et al. Hypertension. 2008;52(6):1045-1050.
[[6]] Mike M, et al. Br J Cardiol. 2008;15:31-4
[[7]] Furukawa T, et al. British Journal of Pharmacology. 1997;121(6)1136-40.
[[8]] Takeshi T, et al. Clinical and Experimental Hypertension. 2003;25525-535.
[[9]] Qi-Fang,Huang,et al. J Clin Hypertens (Greenwich). 2019;21:648-657.
[[10]] 络活喜说明书2023年6月23日版.
[[11]] Zhang XP, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 2002 Feb;39(2):208-14
[[12]] 贾婵婵.苯磺酸氨氯地平的临床药理作用及应用效果[J].养生保健指南 2020年16期, 47-48页, 2020.
[[13]] 李新刚,赵志刚.从临床疗效角度谈原研药和仿制药的区别[J].药品评价, 2013(12):6.
[[14]] 《中国高血压防治指南》修订委员会.中国高血压防治指南2018 年修订版
[[15]] Zhang QY, et al. 2022 Feb 17;44(2):181-190.
[[16]] 符云峰.镁与高血压[J].生命的化学, 1991, 011(001):14-15.
[[17]] 孙成功.合理膳食可有效控制血压[J].饮食保健 2020年7卷5期, 252页, 2020.
[[18]] 常怡勇.降压,最好选用长效药[J].心血管病防治知识, 2012.
[[19]] 《中国高血压基层管理指南》 修订委员会.中国高血压基层管理指南(2014年修订版)[J].中华高血压杂志,2015,23(1):24-43.
[[20]] 贺新艳,栾霞,张承英.生活方式干预对年轻高血压患者疗效的影响[J].心血管康复医学杂志, 2010, 19(1):3.DOI:10.3969/j.issn.1008-0074.2010.01.08.
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