13款1类新药亮了！海思科、恒瑞、信立泰激战

　　DPP-4抑制剂创新药大爆发，海思科、盛世泰科、信立泰相继提交上市申请，首家争夺战再升级。米内网数据显示，2021年中国三大终端6大市场口服降糖药销售额超过300亿元，DPP-4抑制剂销售占比逐年提升，西格列汀销售额突破20亿元。6款已上市DPP-4抑制剂国产首仿争夺战已落幕，DPP-4抑制剂国产创新药也即将实现“零的突破”，石药、苑东、正大天晴……13款1类新药发力。

 

　　信立泰入局！DPP-4抑制剂创新药四雄争霸

 

　　2月10日，信立泰发布公告称，1类新药苯甲酸复格列汀片（信复清）申报上市申请获得国家药监局受理。苯甲酸复格列汀片为DPP-4抑制剂，具有口服吸收迅速，半衰期长，作用持久等特点，目标适应症为2型糖尿病。

 

　　DPP-4抑制剂通过抑制人体内的二肽基肽酶-4（DPP-4），提高体内胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的血浆浓度，以葡萄糖浓度依赖方式促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素分泌，延缓胃排空，保护胰岛β细胞功能，发挥降糖作用。

 

　　在过去的半年里，DPP-4抑制剂国产创新药研发喜讯陆续传来。

 

　　2022年6月23日，信立泰宣布，在研创新药苯甲酸复格列汀片Ⅲ期临床研究已经完成揭盲并取得初步的统计分析结果，具有明显的降糖效果。

 

　　2022年8月22日，石药集团宣布，1类新药普卢格列汀片（DBPR108片）单药及联合两项Ⅲ期试验结果均显示较好的临床效果，达到预设终点。

 

　　2022年8月24日，海思科宣布，1类新药HSK7653片已完成两项Ⅲ期临床试验，试验结果均显示较好的临床效果，达到预设终点。

 

　　随着上述DPP-4抑制剂创新药Ⅲ期临床研究陆续完成，各家药企开始着手准备上市申报工作，首个国产DPP-4抑制剂创新药争夺战进一步加剧。

 

　　2023年1月29日，海思科的HSK7653片上市申请获得CDE承办受理；2月2日，盛世泰科的磷酸盛格列汀片上市申请获得CDE承办受理；2月10日，信立泰的苯甲酸复格列汀片上市申请获得CDE承办受理。值得一提的是，恒瑞医药的磷酸瑞格列汀片已于2020年9月报产在审。

 

　　至此，首个国产DPP-4抑制剂创新药争夺战已形成四雄争霸局面。相信不久后，石药集团的普卢格列汀片也将传来上市申报的喜讯。

 

　　大涨25%！DPP-4抑制剂强势崛起

 

　　根据《中国2型糖尿病防治指南》，我国成人糖尿病患病率已升至11.2%，其中90%以上为2型糖尿病。作为口服降糖药主要药物类型之一，DPP-4抑制剂凭借安全性和耐受性良好、对体重没有明显影响、不增加低血糖风险等诸多优势，近年来临床使用量不断增加，在国内外指南中的地位也日益重要。

 

　　近年来，DPP-4 抑制剂 （不含复方制剂） 中国市场规模呈快速扩容态势。米内网数据显示，2021年中国三大终端6大市场口服降糖药销售规模超过300亿元。其中，DPP-4抑制剂 （不含复方制剂） 销售规模已突破40亿元，同比增长25%，销售占比逐年提升。

 

　　中国三大终端6大市场DPP-4抑制剂销售情况（单位：万元）

　　来源：米内网格局数据库

 

　　目前国内已上市的DPP-4抑制剂有6种，包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀和曲格列汀。默沙东的磷酸西格列汀片是全球以及中国首款上市的DPP-4抑制剂，2021年在中国三大终端6大市场销售额已突破20亿元。

 

　　2019年至2022年，国内药企相继完成了对进口DPP-4抑制剂的首仿药的围猎，随后多款DPP-4抑制剂进入仿制药密集获批期，本土药企的入局进一步推动DPP-4抑制剂市场扩容。

 

　　6款已上市DPP-4抑制剂首仿药获批企业分别为正大天晴（磷酸西格列汀片）、豪森药业（维格列汀片）、奥赛康（沙格列汀片）、亚宝药业（苯甲酸阿格列汀片）、东阳光药（利格列汀片）、科伦药业（琥珀酸曲格列汀片）。目前西格列汀、维格列汀、阿格列汀等3个品种获批企业已超过10家，其中维格列汀片获批仿制企业高达19家。

 

　　国内DPP-4抑制剂获批情况

 

　　目前2款DPP-4抑制剂已被纳入国家集采，帮助糖友用上质优价廉的DPP-4抑制剂。维格列汀片为第三批集采品种，齐鲁制药以第一顺位中选，价格低至0.45元/片（50mg）。沙格列汀片为第五批集采品种，齐鲁制药再次以第一顺位中选，价格低至1.66元/片（5mg）。

 

　　米内网数据显示，受集采降价影响，2021年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端维格列汀销售额跌破1亿元，同比下滑54.84%；2022H1中国公立医疗机构终端沙格列汀销售额超过2亿元，同比下滑41.84%。

 

 

　　尽管首个国产DPP-4抑制剂创新药尚未获批上市，但该类药物研发竞争格局已十分激烈。

 

　　DPP-4抑制剂1类新药（不含复方制剂）研发进展

 

　　目前，国内主要有13款国产DPP-4抑制剂1类新药（不含复方制剂）在研。其中，恒瑞医药、海思科、盛世泰科、信立泰等4家企业的DPP-4抑制剂已提交上市申请，石药集团的DBPR108片已完成Ⅲ期临床试验，苑东生物的优格列汀片处于Ⅲ期临床阶段。

 

　　正大天晴的TQ-F3083胶囊、辰欣药业的欣格列汀片、山东百极地长的马来酸博格列汀片处于Ⅱ期临床阶段。此外，华东医药、绿叶制药、正大天晴3款DPP-4抑制剂1类新药处于Ⅰ期临床阶段。

 

　　13款DPP-4抑制剂创新药中，海思科的HSK7653片为双周制剂，苑东生物的欣格列汀片、山东百极地长的马来酸博格列汀片则为周制剂。

 

　　不难发现，正大天晴布局了2款DPP-4抑制剂1类新药，分别为TQ-F3083胶囊、TQ05510胶囊，足见公司对该类药物的重视。

 

　　创新DPP-4抑制剂复方制剂也早已有企业布局。作为磷酸盛格列汀片注册申报企业，盛世泰科还布局了CGT-2201胶囊，该药为DPP4/SGLT2复方制剂。恒瑞医药则布局了瑞格列汀二甲双胍片，且已于今年1月13日提交上市申请。

 

　　此外，通化东宝还布局了三靶点抑制剂WXSHC071胶囊，该药是全球首个将SGLT1/SGLT2/DPP4此3靶点结合的治疗2型糖尿病产品。

 

　　群雄逐鹿之下，国产DPP-4抑制剂创新药不久将实现零的突破，你期待哪一家企业摘冠呢？

 

　　资料来源：米内网数据库、公司公告

 

　　注：米内网《中国三大终端6大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。